泰毕全无需INR监测1 和剂量调整,即可达到所需的治疗效应。2,3
抗凝水平的评估
如果需要评估接受泰毕全治疗的患者的抗凝水平,泰毕全的血浆浓度与抗凝作用的程度密切相关。
可采用以下检查评估出血风险6:
活化部分凝血活酶时间 (aPTT)
实际凝血酶时间 (TT)
校准的Hemoclot ® 凝血酶抑制剂检测 2,9,10,11
(HYPHEN BioMed, Neuville-sur-Oise, France)目前可用的多种TT检测方法中,推荐采用HEMOCLOT®检测法检测达比加群的药代动力学暴露。
150mg每日2次的用药后,下次用药之前(谷值,例如,上次用药后10-16小时),采用校准的Hemoclot®检测法检测>200 ng/mL达比加群血浆浓度的稀释凝血酶时间(dTT)与出血风险升高相关。
这份表格所示为服用规定剂量的泰毕全后,预期的泰毕全血浆水平:
适应症 (剂量和方案) |
平均 Cmax, ss (第25-75百分位数范围) [ng/ml] |
平均 血浆谷浓度, ss (第25-75百分位数范围) [ng/ml] |
|
SPAF (150 mg bid |
175 (117-275)* |
91 (61-143) ‡ | |
SPAF (110 mg bid) |
126 (85-200)* |
65 (43-102) ‡ |
|
|
|
SPAF= 房颤患者的卒中预防; qd= 每日一次; bid =每日2次。
* 服药后约2小时
† 服药后22-26小时
‡ 服药后10-16小时
蛇静脉酶凝结时间 (ECT)
凝血酶原时间 (INR)不够敏感,不推荐采用这个指标。6
1 Stangier J et al. Br J Clin Pharm 2007; 64:292–303.
2 Pradaxa® Summary of Product Characteristics. 2013. Boehringer Ingelheim.
3 Stangier J et al. Clin Pharmacokinet 2008; 47:47–59.
4 Stangier J et al. J Clin Pharmacol 2005; 45:555-563.
5 Blech S et al. Drug Metab Dispos 2008; 36:386–399.
6 van Ryn J et al. Thromb Haemost 2010; 103:1116–1127.
7 Liesenfeld K-H et al. Br J Clin Pharmacol 2006; 62:527–537.
8 Canadian Product monograph. Boehringer Ingelheim, 2010.
9 Hemoclot® Thrombin Inhibitor assay (HYPHEN BioMed, Neuville-sur-Oise, France). www.hyphen-biomed.com.
10 Boehringer Ingelheim. Data on file.
11 Peyrafitte M et al. J Thromb Haemost 2011; 9(Suppl 2):660. Abstract P-WE-445.