泰毕全-无需常规监测

泰毕全无需INR监测1 和剂量调整,即可达到所需的治疗效应。2,3

  • 具有可预测的药效学特征1,3
  • 无明显的药物-食物相互作用4
  • 无明显的药物-药物相互作用2-5

抗凝水平的评估

如果需要评估接受泰毕全治疗的患者的抗凝水平,泰毕全的血浆浓度与抗凝作用的程度密切相关。

可采用以下检查评估出血风险6:

活化部分凝血活酶时间 (aPTT) 

  • 可用于检测过度的抗凝活性,但aPTT对高于治疗水平的泰毕全的活性不太敏感。
  • 请注意:术后最初的2到3天后,可能会检测到aPTT的假性延长。6,7
    • 谷值时(即将到下次用药时),aPTT是正常对照的2到3倍与出血风险升高相关6,8

实际凝血酶时间 (TT)

  • 检测结果取决于凝血仪和用于检测的凝血酶批次。
  • 因此,建议采用以达比加群标准校准的Hemoclot® 凝血酶抑制剂检测(一种稀释的TT检测方法),计算泰毕全的浓度,而不是检测TT。6
    • 150mg每日2次的用药后,下次用药之前(谷值,例如,上次用药后10-16小时),采用校准的Hemoclot® 凝血酶抑制剂检测法 (HYPHEN BioMed, Neuville-sur-Oise,法国) 检测>200 ng/mL达比加群血浆浓度的TT指标(约>65秒)与出血风险升高相关2,9
    • TT指标正常,表示泰毕全没有临床相关性抗凝作用。

校准的Hemoclot ® 凝血酶抑制剂检测 2,9,10,11

(HYPHEN BioMed, Neuville-sur-Oise, France)目前可用的多种TT检测方法中,推荐采用HEMOCLOT®检测法检测达比加群的药代动力学暴露。

150mg每日2次的用药后,下次用药之前(谷值,例如,上次用药后10-16小时),采用校准的Hemoclot®检测法检测>200 ng/mL达比加群血浆浓度的稀释凝血酶时间(dTT)与出血风险升高相关。

这份表格所示为服用规定剂量的泰毕全后,预期的泰毕全血浆水平:

适应症
(剂量和方案)
平均 Cmax, ss
(第25-75百分位数范围)
[ng/ml]
平均 血浆谷浓度, ss
(第25-75百分位数范围)
 [ng/ml]
SPAF (150 mg bid
175 (117-275)*
91 (61-143) 
SPAF (110 mg bid)
126 (85-200)*
65 (43-102)


SPAF= 房颤患者的卒中预防; qd= 每日一次; bid =每日2次。

* 服药后约2小时

服药后22-26小时

服药后10-16小时

蛇静脉酶凝结时间 (ECT) 

  • 是评估直接凝血酶抑制剂活性的直接指标10
    • 下次使用泰毕全前(谷值时),ECT相比正常对照升高约3-4倍与出血风险升高相关10

凝血酶原时间 (INR)不够敏感,不推荐采用这个指标。6

1 Stangier J et al. Br J Clin Pharm 2007; 64:292–303.
2 Pradaxa® Summary of Product Characteristics. 2013. Boehringer Ingelheim.
3 Stangier J et al. Clin Pharmacokinet 2008; 47:47–59.
4 Stangier J et al. J Clin Pharmacol 2005; 45:555-563.
5 Blech S et al. Drug Metab Dispos 2008; 36:386–399.
6 van Ryn J et al. Thromb Haemost 2010; 103:1116–1127.
7 Liesenfeld K-H et al. Br J Clin Pharmacol 2006; 62:527–537.
8 Canadian Product monograph. Boehringer Ingelheim, 2010.
9 Hemoclot® Thrombin Inhibitor assay (HYPHEN BioMed, Neuville-sur-Oise, France). www.hyphen-biomed.com.
10 Boehringer Ingelheim. Data on file.
11 Peyrafitte M et al. J Thromb Haemost 2011; 9(Suppl 2):660. Abstract P-WE-445.