泰毕全-无需常规监测

泰毕全无需INR监测1 和剂量调整，即可达到所需的治疗效应。2,3

  • 具有可预测的药效学特征1,3
  • 无明显的药物-食物相互作用4
  • 无明显的药物-药物相互作用2-5

抗凝水平的评估

如果需要评估接受泰毕全治疗的患者的抗凝水平，泰毕全的血浆浓度与抗凝作用的程度密切相关。

可采用以下检查评估出血风险6:

活化部分凝血活酶时间 (aPTT) 

  • 可用于检测过度的抗凝活性，但aPTT对高于治疗水平的泰毕全的活性不太敏感。
  • 请注意：术后最初的2到3天后，可能会检测到aPTT的假性延长。6,7
    • 谷值时（即将到下次用药时），aPTT是正常对照的2到3倍与出血风险升高相关6,8

实际凝血酶时间 (TT)

  • 检测结果取决于凝血仪和用于检测的凝血酶批次。
  • 因此，建议采用以达比加群标准校准的Hemoclot® 凝血酶抑制剂检测（一种稀释的TT检测方法），计算泰毕全的浓度，而不是检测TT。6
    • 150mg每日2次的用药后，下次用药之前（谷值，例如，上次用药后10-16小时），采用校准的Hemoclot® 凝血酶抑制剂检测法 (HYPHEN BioMed, Neuville-sur-Oise，法国) 检测>200 ng/mL达比加群血浆浓度的TT指标（约>65秒）与出血风险升高相关2,9
    • TT指标正常，表示泰毕全没有临床相关性抗凝作用。

校准的Hemoclot ® 凝血酶抑制剂检测 2,9,10,11

(HYPHEN BioMed, Neuville-sur-Oise, France)目前可用的多种TT检测方法中，推荐采用HEMOCLOT®检测法检测达比加群的药代动力学暴露。

150mg每日2次的用药后，下次用药之前（谷值，例如，上次用药后10-16小时），采用校准的Hemoclot®检测法检测>200 ng/mL达比加群血浆浓度的稀释凝血酶时间（dTT）与出血风险升高相关。

这份表格所示为服用规定剂量的泰毕全后，预期的泰毕全血浆水平：

适应症
(剂量和方案)		 平均 Cmax, ss
(第25-75百分位数范围)
[ng/ml]		 平均 血浆谷浓度, ss
(第25-75百分位数范围)
 [ng/ml]
SPAF (150 mg bid
 175 (117-275)*
 91 (61-143) ‡
SPAF (110 mg bid)
 126 (85-200)*
 65 (43-102) ‡


SPAF= 房颤患者的卒中预防; qd= 每日一次; bid =每日2次。

* 服药后约2小时

† 服药后22-26小时

‡ 服药后10-16小时

蛇静脉酶凝结时间 (ECT) 

  • 是评估直接凝血酶抑制剂活性的直接指标10
    • 下次使用泰毕全前（谷值时），ECT相比正常对照升高约3-4倍与出血风险升高相关10

凝血酶原时间 (INR)不够敏感，不推荐采用这个指标。6

1 Stangier J et al. Br J Clin Pharm 2007; 64:292–303.
2 Pradaxa® Summary of Product Characteristics. 2013. Boehringer Ingelheim.
3 Stangier J et al. Clin Pharmacokinet 2008; 47:47–59.
4 Stangier J et al. J Clin Pharmacol 2005; 45:555-563.
5 Blech S et al. Drug Metab Dispos 2008; 36:386–399.
6 van Ryn J et al. Thromb Haemost 2010; 103:1116–1127.
7 Liesenfeld K-H et al. Br J Clin Pharmacol 2006; 62:527–537.
8 Canadian Product monograph. Boehringer Ingelheim, 2010.
9 Hemoclot® Thrombin Inhibitor assay (HYPHEN BioMed, Neuville-sur-Oise, France). www.hyphen-biomed.com.
10 Boehringer Ingelheim. Data on file.
11 Peyrafitte M et al. J Thromb Haemost 2011; 9(Suppl 2):660. Abstract P-WE-445.