作用机制

泰毕全是一种口服可逆性直接凝血酶抑制剂(DTI)

凝血酶的作用

凝血酶是血液中的一种酶,可促进纤维蛋白原转化为纤维蛋白,从而导致血液凝集:

  • 凝血酶将大的蛋白-纤维蛋白原切割成小片
  • 随后,纤维蛋白原组装成大的纤维网络
    • 藉此从可溶性物质转化为不可溶的纤维蛋白
  • 这些网状的纤维蛋白可使血细胞陷入其中,形成血凝块和血栓

差异

  • 所有抗凝剂都可直接或间接抑制凝血酶2,3
  • U与其他抗凝剂不同,直接凝血酶抑制剂-例如达比加群酯-的作用仅限于凝血酶4,5

 

泰毕全:

  • 特异性、选择性与凝血酶结合,阻断凝血酶的活性6
  • 既可阻断游离型凝血酶,也可阻断血凝块结合型凝血酶
    • 与主要阻断游离型凝血酶的肝素相比,能够更有效地抑制凝血酶 2,7
  • 与已经合成的凝血酶结合
    • 上调各种导致更多凝血酶生成的凝血因子的起点2,6,7
  • 干扰凝血酶及其对凝血级联反应的影响2,6
    • 例如,通过凝血酶的血小板活化作用,使纤维蛋白原转化为纤维蛋白(凝血酶是最强效的血小板活化刺激因子)8

1 Pradaxa® Summary of Product Characteristics 2013. Boehringer Ingelheim.
2 Di Nisio M et al. N Engl J Med 2005; 353:1028–1040.
3 Gurm HS et al. Am Heart J 2005; 149(Suppl.):S43–S53.
4 Wienen W et al. J Thromb Haemost 2007; 5:1237–1242.
5 Wienen W et al. Thromb Haemost 2007; 98:155–162.
6 Sorbera LA et al .Drug Future 2005; 30:877–885.
7 van Ryn J et al. ATVB Atlanta, GA. USA. Amy 2008.
8 Weitz JI. J Thromb Haemost 2007; 5:60-64.

泰毕全处方信息

请参照(SFDA)中国简明处方资料

泰毕全 作用机制视频

唯一的口服可逆性直接凝血酶抑制剂(DTI).(FLV)