泰毕全 具有理想的药代动力学特征。1

迅速、可预测的抗凝作用1

健康志愿者口服达比加群酯后:

  • 血浆浓度迅速升高
    • 0.5到2.0小时内达到Cmax
  • Cmax后,血浆浓度呈双指数下降
    • 平均终末半衰期约为11小时
  • 多剂量给药后:
    • 肾功能正常时,终末半衰期约为12-24小时
    • 半衰期与剂量无关

达比加群酯术后给药:

  • 6小时后达到血浆峰浓度
    • 由于麻醉、胃肠道麻痹和手术影响等促成因素所致,与口服药品剂型无关

可靠的抗凝作用1

  • 食物不影响达比加群酯的生物利用度
    • 但会使达到血浆峰浓度的时间推迟2小时
  • 达比加群酯口服给药后,达比加群的绝对生物利用度约为6.5%
  • 非浓度依赖性人类血浆蛋白结合率低 (34-35%)
  • 中等水平的达比加群组织分布
    • 达比加群的分布容积为60–70 L
  • 没有明显的药物-药物相互作用

肾脏清除1 

达比加群主要以药物原形从尿液中清除 (85%):1

肾小球滤过率
(CrCL) [ml/min]
几何均值 (gCV %; 范围)
半衰期 [h]
≥ 80 13.4 (25.7 %; 11.0-21.6)
≥ 50-< 80 15.3 (42.7 %;11.7-34.1)
≥ 30-< 50 18.4 (18.5 %;13.3-23.0)
< 30 27.2(15.3 %; 21.6-35.0)
  • 仅给药剂量的6%经粪便排泄。
  • 达比加群在通过肾脏清除前,也会发生葡萄糖醛酸化反应,虽然它主要以药物原形的形式清除。1

如需了解泰毕全药代动力学特性的完整信息, 可下载最新的产品说明书。

Pradaxa® Summary of Product Characteristics. 2013. Boehringer Ingelheim.

泰毕全处方信息

请参照(SFDA)中国简明处方资料